2025年10月11日，四川科伦博泰生物医药股份有限公司(下称“科伦博泰”或“公司” 6990.HK)的靶向人滋养细胞表面抗原2(TROP2)的抗体偶联药物(ADC)芦康沙妥珠单抗(sac-TMT，亦称SKB264/MK-2870)(佳泰莱®)获国家药品监督管理局(NMPA)批准第三项适应症，用于治疗经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
这是迄今为止全球首个且唯一对比含铂双药化疗显示出显著的总生存期(OS)获益，并且已获批用于仅接受过TKI治疗后进展(2L)的晚期NSCLC的ADC。截至目前，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单药治疗已成为唯一获批同时用于既往经TKI治疗后进展、既往经TKI和含铂化疗(联合或序贯)治疗后进展的晚期EGFR突变NSCLC的治疗方案，实现了对TKI耐药后人群的全线覆盖。
在预设的OS期中分析中，与当前标准治疗方案(含铂双药化疗)相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单药治疗在无进展生存期(PFS)和OS上均取得了具有显著统计学意义和临床意义的改善，有效延长了患者的生存期。更为重要的是，它也是目前唯一获批用于TKI经治耐药后NSCLC的非铂类化疗为基础的单药治疗方案。
本次批准是基于一项随机、开放标签、多中心III期临床研究(OptiTROP-Lung04)，该研究已入选2025年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)大会最新突破性摘要(LBA)，并将以重磅主席论坛(Presidential Symposium)口头报告(报告编号: LBA5)的形式发布。OptiTROP-Lung04研究旨在评估芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单一疗法每两周(Q2W) 5mg/kg静脉注射对比培美曲塞联合铂类治疗经EGFR-TKI治疗失败的EGFR突变局部晚期或转移性非鳞状NSCLC患者的有效性和安全性。这是在中国开展的全球首个证实ADC在TKI耐药EGFR突变NSCLC中，对比含铂双药化疗OS显著获益的III期临床研究。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)在OS和PFS方面均实现显著统计学意义和临床意义的改善。
2025年3月，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)已获NMPA批准用于EGFR-TKI和含铂化疗治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC。与标准治疗多西他赛相比，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单药治疗显著延长了此类患者的PFS和OS。另外一项芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)联合奥希替尼一线治疗EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC的III期注册临床研究已在中国完成全部患者入组。
“很高兴看到芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)成功获批第三项适应症，这是我们在肺癌领域取得的又一关键突破。EGFR突变是肺癌中最常见的肿瘤驱动基因变异类型，约占我国非鳞非小细胞肺癌的40%-50%，其一线治疗以第三代EGFR-TKI靶向治疗为主，但患者接受该类疗法后，不可避免会出现耐药问题，而靶向治疗失败后的治疗手段十分有限。该项适应症的顺利获批，意味着芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)已实现对TKI经治NSCLC患者的广泛覆盖，为更多的TKI耐药患者提供了更精准、更高效的治疗方案，且能显著改善患者的总生存期。”
关于非小细胞肺癌
肺癌是我国第一大恶性肿瘤，根据国家癌症中心的统计，我国年新发肺癌患者达106万1。肺癌的病理分型主要包括非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)，其中NSCLC是最常见的病理类型，约占所有肺癌患者的80%-85%。根据2025年中国临床肿瘤学会(CSCO)非小细胞肺癌诊疗指南和中华医学会肺癌临床诊疗指南(2025版)，EGFR突变晚期NSCLC首选EGFR-TKI治疗2,3;EGFR-TKI治疗耐药后以含铂双药化疗为基础的治疗方案是目前主要的标准治疗手段。但现有的治疗方案疗效欠佳，尤其是在延长患者总生存期上，存在较大未被满足的临床需求，亟需新药改善患者生存。
参考文献：
[1]2022年中国恶性肿瘤流行情况分析[J]. 中华肿瘤杂志, 2024, 46(3):221-231.
[2]中国临床肿瘤学会(CSCO)(2025)非小细胞肺癌诊疗指南.
[3]中华医学会肺癌临床诊疗指南(2025版)[J]. 中华肿瘤杂志, 2025, 47(9): 769-810.
关于芦康沙妥珠单抗(sac-TMT，佳泰莱®)
作为本公司的核心产品，芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)是一款本公司拥有自主知识产权的新型TROP2 ADC，针对NSCLC、乳腺癌(BC)、胃癌(GC)、妇科肿瘤等晚期实体瘤。Sac-TMT采用新型连接子进行开发，其通过偶联一种贝洛替康衍生的拓扑异构酶I抑制剂作为有效载荷，药物抗体比(DAR)达到7.4。Sac-TMT通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放有效载荷KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外，其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。鉴于KL610023具有细胞膜渗透性，其可实现旁观者效应，即杀死邻近的肿瘤细胞。
于2022年5月，本公司授予默沙东(美国新泽西州罗威市默克公司的商号)在大中华区(包括中国内地、香港、澳门及台湾)以外的所有地区开发、使用、制造及商业化sac-TMT的独家权利。
截至目前，sac-TMT的3项适应症已于中国获批上市，分别用于治疗既往至少接受过 2 种系统治疗(其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)、经EGFR-TKI和含铂化疗治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC以及经EGFR-TKI治疗后进展的EGFR基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC。Sac-TMT是全球首个在肺癌适应症获批上市的TROP2 ADC药物。此外，sac-TMT用于治疗既往接受过内分泌治疗且在晚期或转移性阶段接受过其他系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性激素受体阳性(HR+)且人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)BC的新增适应症上市申请已获CDE受理，并被纳入优先审评审批程序。
目前，科伦博泰已在中国开展9项注册性临床研究。默沙东已启动14项正在进行的sac-TMT作为单药疗法或联合帕博利珠单抗*或其他抗癌药物用于多种类型癌症的全球性3期临床研究(这些研究由默沙东申办并主导)。
*帕博利珠单抗(可瑞达®)为美国新泽西州罗威市默克公司的附属公司Merck Sharp & Dohme LLC (MSD)的注册商标
关于科伦博泰
四川科伦博泰生物医药股份有限公司(简称“科伦博泰生物”，股票代码：6990.HK)是科伦药业控股子公司，专注于创新生物技术药物及小分子药物的研发、生产、商业化及国际合作。公司围绕全球和中国未满足的临床需求，重点布局肿瘤、自身免疫、炎症和代谢等重大疾病领域，建设国际化药物研发与产业化平台，致力于成为在创新药物领域国际领先的企业。公司目前拥有30余个重点创新药项目，其中3个项目已获批上市，2个项目处于NDA阶段，10余个项目正处于临床阶段。公司成功构建了享誉国际的专有ADC及新型偶联药物平台OptiDCTM，已有1个ADC项目获批上市，1个ADC项目处于NDA阶段，多个ADC或新型偶联药物产品处于临床或临床前研究阶段。更多信息请访问官网https://kelun-biotech.com/。