海报展示了最新的研究成果，包括抗TROP2 ADC（OBI 992 和 OBI 902）、AKR1C3前驱型药物（OBI-3424）、浩鼎的新型抗体药物偶联体关键技术（GlycOBI® 和 ThiOBI®）以及Globo H的科学探讨。
台北讯, April 23, 2025 (GLOBE NEWSWIRE) -- 浩鼎生技（TPEx: 4174.TWO）今日首次公布其自主开发的次世代GlycOBI®技术平台所开发抗体药物偶联体（ADC）OBI-902的非临床数据，显示其具备优异的药物动力学特性，并在多种具挑战性的实体肿瘤动物模型中展现持续的抗肿瘤活性，且优于目前已上市的TROP2 ADC，显示OBI-902具备成为同类最佳ADC的潜力。OBI-992则为采用半胱氨酸连接技术的TROP2靶向ADC，其耐药性特征异于现有同类产品。
在本次AACR大会中，浩鼎也将展示其特有的糖位点专一连接技术GlycOBI®及半胱氨酸连接技术ThiOBI®的平台特性与非临床数据，显示该次世代技术在动物模型中展现更强的抗肿瘤活性与稳定性。此外，ThiOBI®是浩鼎再次创新的新一代ADC技术平台，将增强公司在ADC关键技术领域的布局。
此外，浩鼎也将发表OBI-3424的非临床与抗肿瘤活性资料。OBI-3424是一种靶向AKR1C3的前驱药物。另一篇报告则探讨Globo H（GH）表达与胆管癌（CCA）不良预后之间的潜在关联性，以及GH在CCA免疫调节中的角色。
这些成果将于2025年4月25日至30日在美国伊利诺伊州芝加哥举行的美国癌症研究协会（AACR）年会中发布。
数据显示，利用糖位点专一性GlycOBI®技术开发的OBI-902，具备良好的药物动力学特性，在体内循环中展现其稳定性，能在肿瘤负载小鼠患处有效释放小分子药物。在异种移植模型中，OBI-902相较于其他开发中的同类ADC，展现更优异、更持久的抗肿瘤活性。
GlycOBI®平台是ADC开发的突破性技术，通过独特的糖位点专一连接方式，支持多样化的药物抗体比例（DAR）与双载荷偶联的应用。该平台结合EndoSymeOBI®酶与HYPrOBI™连接子技术。EndoSymeOBI®双功能酶可通过一锅法精确调整糖结构，实现特定位点偶联。HYPrOBI™技术通过遮蔽效应（Masking effect）降低载荷的疏水性，并通过屏蔽效应（Shielding effect）调控小分子药物在肿瘤环境中的释放，避免在循环中过早脱靶。值得一提的是，该平台可实现高达16的药物－抗体比（DAR），为目前已知糖位点特异性平台中的最高值。此外，浩鼎研发长赖明添博士表示，另一ThiOBI®平台结合不可逆的半胱氨酸偶联设计与HYPrOBI™连接子技术，可提升ADC稳定性，并防止载荷过早释放。ThiOBI®平台所开发的ADC，相较于传统半胱氨酸连接的ADC，展现出更佳的抗肿瘤活性。
在美国国立卫生研究院（National Institutes of Health）辖下的"儿童前临床体内测试（PIVOT）计划"，OBI-3424 的抗肿瘤活性由位于纪念斯隆-凯特琳癌症中心与德州大学圣安东尼奥健康科学中心的 PIVOT 研究团队，针对一系列小儿肝母细胞瘤的 PDX 模型进行评估，结果显示具良好的潜力。此外，与在中国合作方，艾欣达伟医药 (Ascentawits Pharma)合作的肝细胞癌患者临床试验，也观察到正向的初步结果。另与台湾成功大学医院合作的研究指出，肿瘤（GH）表现与胆管癌（CCA）患者不良预后相关，此现象可能与GH调控肿瘤免疫微环境、促进免疫逃逸机制有关。
2025年4月28日，星期一
海报1
论文题目：新型TROP2抗体药物偶联物（ADC）OBI-992展现有别于其他TROP2 ADC的抗药性特征
论文作者：沈丽芬、郭泽民、曹瑜轩、陈雅琪、赖明添
会议标题：分子靶向治疗的抗药性─2／PO. ET03.06
海报位置：第20区
海报编号：3
摘要编号：1702
发表时间：4/28/2025（周一），9:00 AM – 12:00 PM
海报2
论文题目：运用GlycOBI®关键技术：开发新一代糖位点特异性连接的抗体药物偶联物（ADC），通过灵活控制药物抗体比例（DAR）提升治疗指数
论文作者：黄镫毅、凭嘉树、黄昱超、夏麒盛、吕笈欢、王南绚、李婉芬、陈雅琪、赖明添
会议标题：创新药物输送技术／PO. ET02.08
海报位置：第23区
海报编号：18
摘要编号：1799
发表时间：4/28/2025（周一），9:00 AM – 12:00 PM
2025年4月29日，星期二
海报3
论文题目：OBI-902，通过GlycOBI®平台开发的新型TROP2靶向抗体药物偶联物，具备良好的药代动力学特性，并在具挑战性的实体肿瘤中展现持续抗肿瘤活性
论文作者：许仁裕、吕笈欢、夏麒盛、吴欣珊、陈律慈、棏智杰、涂芷瑄、张惠雯、文诗妮、赖明添、陈雅琪
会议标题：癌症治疗的药代动力学和药效学／PO. ET07.01
海报位置：第20区
海报编号：21
摘要编号：4356
发表时间：4/29/2025（周二），9:00 AM – 12:00 PM
海报4
论文题目：Globo H对胆管癌免疫肿瘤微环境影响研究
论文作者：*颜志杰、郭泽民、林君榕、*蔡弘文、*王文隆、*黄千睿、*苏炳睿、*廖亭凯、*郑立勤、*赵盈瑞、*沈延盛、*颜家瑞、赖明添
会议标题：肿瘤的分子诊断、分子特征和治疗诊断／PO. CL13.01
海报位置：第30区
海报编号：17
摘要编号：4597
发表时间：4/29/2025（周二），9:00 AM – 12:00 PM
*国立成功大学医学院
海报5
论文题目：ThiOBI®平台：新型亲水性生物分子偶联接头，在多种动物模型中展现显著且持久的抗肿瘤活性
论文作者：黄昱超、刘渟葦、吕笈欢、许仁裕、王南绚、陈雅琪、赖明添、黄镫毅
会议标题：小分子与生物药物研发中的新颖方法
海报位置：第22区
海报编号：20
摘要编号：5675
发表时间：4/29/2025（周二），2:00 PM – 5:00 PM
海报6
论文题目：AKR1C3和P53依赖性的AST-3424活性通过PUMA调控的Rad51降解作用增强
论文作者：Duan Jianxin, Qi Tianyang, Wang Yizhi, Liu Xing, Lu Zhaoqiang, Yu Jibing, Cai Xiaohong, Li Anrong, Jung Don, Xun Chen, Xie Yanbin, Meng Fanying, Qin Shukui
单位：艾欣达伟医药（Ascentawits Pharmaceuticals, LTD, 深圳，中国）、中国药科大学第一附属医院、南京天印山医院肝胆胰肿瘤科、GI癌症中心
会议标题：新型抗肿瘤药物─3／PO. ET09.14
海报位置：第21区
海报编号：27
摘要编号：5649
发表时间：4/29/2025（周二），2:00 PM – 5:00 PM
2025年4月30日，星期三
海报7
论文题目：AKR1C3活化的OBI-3424在肝母细胞瘤的临床前评估：儿科临床前测试联盟（PIVOT）报告
论文作者：Filemon Dela Cruz, Andrew Kung, Raushan Kurmasheva, Peter Houghton, Daoqi You, Glorife Ibanez Sanchez, Steven Neuhauser, Tim Stearns, Jeff Chuang, Jee Young Kwon, Emily L. Jocoy, Chen Yu-Jung, Yang Ming-Chen, Beverly Teicher, Carol J. Bult, Malcolm A. Smith
单位：纪念斯隆凯特琳癌症中心（纽约）、德州大学健康科学中心、杰克逊实验室、浩鼎股份有限公司、美国国家癌症研究院
会议标题：转化儿科癌症研究进展／PO. CL07.02
海报位置：第28区
海报编号：20
摘要编号：7050
发表时间：4/30/2025（周三），9:00 AM – 12:00 PM
电子海报将于4月25日东部时间中午12点起在AACR年会上开放浏览，并于5月1日起在浩鼎官网（www.obipharma.com）提供浏览。
1 AACR年会2025摘要页面：https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/2507
2 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/3007
3 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/1103
4 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/1534
5 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/3773
6 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/7337
7 https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/20273/presentation/6521
关于OBI Pharma
浩鼎股份有限公司是一家临床阶段的全球肿瘤公司，总部位于台湾，成立于2002年。其使命是为具有高度未满足医疗需求的患者开发新型癌症治疗药物。
运用公司的专有抗体药物复合体（ADC）关键技术平台GlycOBI®，结合高亲水性新颖连接子HYPrOBI™与EndoSymeOBI®双功能酶技术；浩鼎创建了其新型ADC产品线，包括分别靶向TROP2和Nectin-4的OBI-992、OBI-902和OBI-904。为了扩大连接子技术HYPrOBI™的适用性，浩鼎进一步开发了ThiOBI®平台，此为次世代的半胱氨酸小分子药物偶联技术。此外，公司新型首创免疫肿瘤学产品组合靶向Globo H，包括两种Globo H活性免疫疗法疫苗，adagloxad simolenin（前称OBI-822）和OBI-833。浩鼎的产品线还包括首创AKR1C3靶向小分子前驱型药物OBI-3424，该药物在高度表达AKR1C3酶的肿瘤中选择性释放强效DNA烷化抗肿瘤剂。更多信息请访问www.obipharma.com。
关于OBI-992和OBI-902
OBI-992和OBI-902是靶向TROP2的抗体药物复合体（ADC），携带强效的拓扑异构酶I抑制剂载荷以杀死肿瘤细胞。TROP2在多种实体瘤中高度表达，如肺癌、乳腺癌、卵巢癌和胃癌，使其成为癌症治疗的理想靶点。
OBI-992使用独特的亲水性、酶可切割连接子，在循环中稳定，但在肿瘤细胞内释放细胞毒性载荷。OBI-902是使用浩鼎专有GlycOBI®平台的新型特定位点糖抗体药物复合体（ADC），具有改进的稳定性和亲水性。OBI-992和OBI-902在各种动物模型中均显示出显著的抗肿瘤功效、改进的药代动力学特性以及良好的安全性特征。OBI-992于2023年12月获得美国IND批准，目前正在进行1/2期功效和安全性人体研究。OBI-902的IND于2025年3月31日提交给FDA。
TROP2靶向抗体于2021年12月从博奧信（Biosion, Inc.）（www.Biosion.com）获得许可。浩鼎拥有OBI-992的中国以外商业权利。
关于OBI-3424
OBI-3424是浩鼎股份有限公司开发的首创新型化疗前驱型药物，通过AKR1C3选择性转化为强效DNA烷化剂，导致选择性杀死癌细胞。公司于2017年从Threshold Pharmaceuticals, Inc.获得OBI-3424的全球权利（除中国、香港、澳门、台湾、日本、韩国、新加坡、马来西亚、泰国、土耳其和印度外；由艾欣达伟医药（Ascentawits Pharma）拥有AST-3424）。OBI-3424于2018年获得美国FDA的孤儿药资格，用于治疗肝细胞癌（HCC）和急性淋巴细胞白血病（ALL）。浩鼎股份有限公司通过共享临床数据和信息，继续与艾欣达伟医药（Ascentawits Pharma）合作OBI-3424。
关于GlycOBI®
浩鼎独家开发的专一性糖键结ADC平台GlycOBI®采用“即插即用”格式，能与各类抗体、连接子（linker）与载荷（payload）灵活搭配，实现多样化的药物－抗体比（DAR）设计。借由特有的酶技术EndoSymeOBI®和连接子技术HYPrOBI™，GlycOBI®在GMP条件下可高效率、可放大制程地生产出位点专一性且具均相性的ADC。
此平台可避免抗体结构破坏，确保其生物物理特性与天然抗体相符。同时，先进的连接子设计提升了载荷偶联效率、降低聚集风险，并延长ADC的半衰期。GlycOBI®有效克服传统ADC的局限，在多种动物肿瘤模型中展现出优异的稳定性与强效的抗肿瘤活性。
GlycOBI®和EndoSymeOBI®是浩鼎股份有限公司的注册商标。HYPrOBITM是正在注册的商标。
关于ThiOBI®
浩鼎全新开发的不可逆半胱氨酸偶联抗体药物复合体（ADC）平台ThiOBI®，具备优异的稳定性与广泛的适用性，可应用于各类抗体与载荷（Payload）。搭配浩鼎专有的连接子技术HYPrOBI™，ThiOBI®可支持多种生物分子格式的偶联药物开发，包括抗体片段、奈米抗体、肽类与蛋白质等。
HYPrOBI™连接技术进一步提升了载荷偶联效率、降低聚集风险，并延长ADC半衰期，强化整体药物特性。ThiOBI®成功克服传统半胱氨酸ADC在稳定性与效能上的限制，并在多项动物模型中展现出更强的抗肿瘤活性与稳定表现。
ThiOBI®是浩鼎股份有限公司的注册商标。
前瞻性陈述
本新闻稿中包含的非历史事实描述的陈述是根据1995年《私人证券诉讼改革法案》的前瞻性陈述。此类前瞻性陈述包括但不限于有关未来临床试验、结果及其时间的陈述。此类风险因素在浩鼎的报告和演示中不时被识别和讨论，包括浩鼎向台湾证券期货局提交的文件。
新闻联络：
李淑娟 Sharon Lee
公共事务处处长 Director of Public Affairs
台湾浩鼎生技股份有限公司 OBI Pharma, Inc.
+886-2-2655-8799 Ext. 213
slee@obipharma.com