- 瑞米布替尼片通过靶向 BTK 抑制组胺和促炎介质的释放，为治疗 CSU 提供了全新的治疗方案【】
- 最快可在两周内缓解症状，安全性良好，且无需实验室指标监测【】
- 美国有 170 万CSU 患者，在使用加倍剂量抗组胺药的情况下，仍有超过一半的患者症状未缓解【 】
上海2025年11月10日 美通社 －－ 诺华宣布，瑞米布替尼片已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗在接受 H1 抗组胺药治疗后仍有症状的成人慢性自发性荨麻疹（CSU）患者。瑞米布替尼片为每日两次口服片剂，无需注射和实验室监测。它是首个获 FDA 批准用于治疗CSU 的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi）。瑞米布替尼片通过靶向阻断 BTK信号通路来抑制肥大细胞中组胺及其他促炎介质的释放，为 CSU 治疗提供了全新的选择。【】
西奈山伊坎医学院临床治疗学系主任、REMIX 指导委员会成员 Mark Lebwohl 医学博士表示：“CSU 是一种严重的疾病，影响身心健康且发作不可预测。CSU的诊断和管理都很困难。瑞米布替尼片通过阻断 BTK 的信号转导，抑制导致 CSU 症状的免疫反应关键通路。这是一种令人兴奋的全新选择，有望帮助广大患者快速并持久地缓解症状。”
CSU 是一种由肥大细胞驱动的疾病，被认为由免疫失调引起。在 CSU 患者中，免疫系统可通过免疫球蛋白E（IgE）或免疫球蛋白G（IgG）通路被激活【】，这会导致某些免疫细胞肥大细胞和嗜碱性粒细胞中的BTK 通路被激活。一旦 BTK 被激活，就会引发组胺和其他促炎介质的释放，导致 CSU 常见的血管性水肿、瘙痒性风团等临床症状【 】。
CSU 的症状不可预测，可能在没有明确诱因的情况下反复发作并持续六周或更久【】，CSU确诊可能需要长达 24 个月【】。许多患者表示，CSU的症状对睡眠、工作和心理健康产生负面影响【 】。目前，抗组胺药是一线治疗，但即使加大剂量，仍有超过一半的患者存在症状。对抗组胺药应答不佳的患者，可选择注射的治疗方案，但只有不到20％符合治疗条件的患者接受了该治疗【】。＊＊
“许多 CSU 患者对疾病认知存在误区，且现有的治疗方案无法完全满足治疗需求。”过敏与哮喘组织（Allergy ＆ Asthma Network）首席执行官 Lynda Mitchell 表示，“我们对这种全新的口服疗法充满期待，口服疗法方便患者使用，也有助于更好地管理疾病。”
瑞米布替尼片 CSU 适应症的获批是基于 III 期 REMIX－1（NCT05030311）和 REMIX－2（NCT05032157）临床试验的结果，这些试验纳入了在二代 H1 抗组胺药治疗下仍有症状的患者。瑞米布替尼片在第 12 周相较安慰剂在瘙痒（ISS7）、风团（HSS7）以及每周荨麻疹活动度（UAS7）的基线变化方面显示出优效性【】。与安慰剂相比，接受瑞米布替尼片治疗的患者在早至第 2 周及第 12 周达到良好控制的比例显著更高（UAS7≤6），且约13的患者在第 12 周实现瘙痒和风团完全消失【】。最快可在两周内观察到症状缓解，安全性良好，且无需实验室指标监测【】。瑞米布替尼片治疗最常见的不良反应（发生率 ≥3％）包括上呼吸道感染、瘀点、头痛等【】。
诺华美国总裁 Victor Bultó 表示：“作为 CSU 领域首个且目前唯一的 BTK 抑制剂，瑞米布替尼片的获批是我们在重塑被忽视的免疫相关疾病治疗，为患者提供可快速缓解症状的创新药物道路上的又一重要里程碑。基于我们在过敏、皮科及风湿治疗领域的经验和优势，我们将始终秉持‘以患者为中心‘的理念，为整个免疫学领域带来更多创新疗法。”
诺华已在包括欧盟、日本和中国在内的多个国家提交了瑞米布替尼片用于治疗 CSU 的上市申请，并在中国被授予优先审评。
References
1. Remibrutinib Prescribing Information. Novartis Pharmaceuticals Corp. |
2. Maurer M, Weller K, Bindslev－Jensen C, et al. Unmet clinical needs in chronic spontaneous urticaria. A GALEN task force report. Allergy. 2011；66：317－330. doi：10.1111j.1398－9995.2010.02496.x |
3. The World Bank. Population, total. Accessed June 2025. https：data.worldbank.orgindicatorSP.POP.TOTL |
4. Kolkhir P, Muñoz M, Asero R, et al. Autoimmune chronic spontaneous urticaria. J Allergy Clin Immunol. 2022；149（6）：1819－1831. doi：10.1016j.jaci.2022.04.010 |
5. Kolkhir, P., Giménez－Arnau, A.M., Kulthanan, K. et al. Urticaria. Nat Rev Dis Primers. 8, 61 （2022）. https：doi.org10.1038s41572－022－00389－z |
6. Mendes－Bastos P, Brasileiro A, Kolkhir P, et al. Bruton’s tyrosine kinase inhibition－An emerging therapeutic strategy in immune－mediated dermatological conditions. Allergy. 2022；77（8）：2355－2366. |
7. Maurer M, Costa C, Gimenez Arnau A, et al. Antihistamine－resistant chronic spontaneous urticaria remains undertreated： 2－year data from the AWARE study. Clin Exp Allergy. 2020；50：1166－1175. doi： 10.1111cea.13716 |
8. Friedman A, Kwatra SG, Yosipovitch G. A Practical Approach to Diagnosing and Managing Chronic Spontaneous Urticaria. Dermatol Ther （Heidelb）. 2024；14（6）：1371－1387. doi： 10.1007s13555－024－01173－5 |
9. Mendelson M, Bernstein J, Gabriel S, et al. Patient－reported impact of chronic urticaria compared with psoriasis in the United States. J Dermatolog Treat. 2017； 28（3）：229－236. doi：10.108009546634.2016.1227421 |
10. Maurer M, Abuzakouk M, Bérard F, et al. The burden of chronic spontaneous urticaria is substantial： Real－world evidence from ASSURE－CSU. Allergy. 2017；72（12）：2005－2016. doi：10.1111all.13209 |
11. Balp M－M, Krupsky K, Balkaran BL, et al. Oral presentation at： European Academy of Allergy and Clinical Immunology （EAACI） Hybrid Congress 2023； June 911, 2023； Hamburg, Germany. |
12. Maurer M, Raap U, Staubach P, et al. Antihistamine－resistant chronic spontaneous urticaria： 1－year data from the AWARE study. Clin Exp Allergy.2019； 49： 655662. https：doi.org10.1111cea.13309 |
13. Metz M, Giménez－Arnau A, Hide M, et al. Long－term efficacy and safety of remibrutinib in patients with chronic spontaneous urticaria in the Phase 3 REMIX－1 and REMIX－2 studies. Presented as a late oral abstract session on clinical trials at EAACI 2024； May 31－June 3, 2024； Valencia, Spain. |